GSK3494245 DDD01305143|cas:2080410-41-7|西域试剂

GSK3494245 DDD01305143,98.66%

产品编号：Bellancom-127102| CAS NO：2080410-41-7| 分子式：C₂₁H₂₃FN₆O₂| 分子量：410.44

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Bellancom-127102		￥5100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-127102		￥8200.00	杭州北京（现货）

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GSK3494245 DDD01305143

产品介绍

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC₅₀=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC₅₀: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC₅₀=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

生物活性

GSK3494245 (DDD01305143) is a potent, orally active, and selective inhibitor of the chymotrypsin-like activity of the parasite proteasome binding in a site sandwiched between the β4 and β5 subunits (IC₅₀=0.16 μM for WT L. donovani proteasomes). GSK3494245 moderately inhibits chymotrypsin-like activity of human proteasome (IC₅₀: purified 26S=13 µM; enriched THP-1 extracts IC₅₀=40µM). GSK3494245 exhibits attractive biological and biosafety properties.

体外研究

GSK3494245 shows EC₅₀ value of 5.7 μM in L. donovani intramacrophage assay, where the amastigotes are cultured in differentiated THP-1 cells. GSK3494245 demonstrates good selectivity over mammalian cell growth inhibition (THP-1 cells; EC₅₀ > 50 μM).
GSK3494245 (DDD01305143) shows pEC₅₀s of 6.5 and 5.8 against axenic amastigote and ld InMac, respectively. Ld InMac is the intramacrophage assay carried out in THP-1 cells with L. donovani amastigote.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK3494245 (25 mg/kg; orally twice a day for 10 consecutive days) elicits a >95% reduction of parasite load in Infected mice (L. donovani, LV9).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK3494245 (25 mg/kg; orally twice a day for 10 consecutive days) elicits a >95% reduction of parasite load in Infected mice (L. donovani, LV9).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (243.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4364 mL	12.1820 mL	24.3641 mL
5 mM	0.4873 mL	2.4364 mL	4.8728 mL
10 mM	0.2436 mL	1.2182 mL	2.4364 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明