GST-HG131|cas:2270215-69-3|西域试剂

GST-HG131,99.94%

产品编号：Bellancom-134790| CAS NO：2270215-69-3| 分子式：C₂₃H₂₉NO₇| 分子量：431.48

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GST-HG131

产品介绍

GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂，属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAg 和 HBeAg 的特异性和效力很强 (EC₅₀=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。

生物活性

GST-HG131 is a specific inbihitor of hepatitis B virus (HBV) surface antigen, belongs to dihydrobenzopyridooxazepine (DBP) series. GST-HG131 exhibits excellent and specific HBV antigens inhibition with EC₅₀ of 28.2 nM (HBsAg) and 16.0 nM (HBeAg), respectively, but also it is safety for animal.

体外研究

GST-HG131 shows moderate permeability in Caco-2 assay, low rat and human plasma protein binding, low clearance in liver microsomal stability assays.
GST-HG131 shows antiviral activity in primary human hepatocytes (PHH) expressing HBV, inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg).
GST-HG131 (500 nM) appears to inhibit HBV antigens through inhibition of HBV RNAs in a dose- and time-dependent manner.
GST-HG131 shows specific HBV inhibition over other viruses, such as hepatitis C virus, herpes simplex virus type 1 and influenza virus H1N1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Northern-Blot
Concentration:	500, 166.67, 55.56, 18.52, 6.17, 2.06, 0.68, 0.23, and 0 nM
Incubation Time:	4, 8, 16, 24, 48 hours
Result:	Inhibited HBV antigens through inhibition of HBV RNAs.

体内研究
(In Vivo)

GST-HG131 exhibits low clearance, moderate plasma half-life (T1/2), high plasma exposure (C_max and AUC) and oral bioavailability.
GST-HG131 (3, 10, and 30 mg/kg; i.v., tail vein injection; once daily for 4 weeks) shows HBV inhibition in an AAV/HBV mouse model.
GST-HG131 (100, 300, and 1000 mg/kg; p.o.; once daily for 14 d) is well tolerated at 300 mg/kg and 100 mg/kg in rat preliminary toxicology study.
PK parameter in mouse, rat, and dog
Note: Male C57BL/6 mice (iv/po: 0.5 mg/kg), male SD rats (iv/po: 0.5 mg/kg) and Beagle dogs (iv/po: 0.33 mg/kg).

Parameter	CL(iv) (mL/min/kg)	V_dss(iv) (L/kg)	T_1/2 (h)	C_max(po) (nM)	AUC_0-last(po) (nM·h)	Bioavailability (F%)
Mouse	75	5.8	2.5	1055	876	91.6
Rat	28	1.72	2.0	659	1832	71.1
Dog	4.04	1.08	3.39	4850	26500	93.2

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体内研究

Parameter	CL(iv) (mL/min/kg)	V_dss(iv) (L/kg)	T_1/2 (h)	C_max(po) (nM)	AUC_0-last(po) (nM·h)	Bioavailability (F%)
Mouse	75	5.8	2.5	1055	876	91.6
Rat	28	1.72	2.0	659	1832	71.1
Dog	4.04	1.08	3.39	4850	26500	93.2

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Parameter	CL(iv) (mL/min/kg)	V_dss(iv) (L/kg)	T_1/2 (h)	C_max(po) (nM)	AUC_0-last(po) (nM·h)	Bioavailability (F%)
Mouse	75	5.8	2.5	1055	876	91.6
Rat	28	1.72	2.0	659	1832	71.1
Dog	4.04	1.08	3.39	4850	26500	93.2

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (231.76 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3176 mL	11.5880 mL	23.1760 mL
5 mM	0.4635 mL	2.3176 mL	4.6352 mL
10 mM	0.2318 mL	1.1588 mL	2.3176 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。