JNJ-38877618|cas:943540-74-7|西域试剂

JNJ-38877618,98.26%

产品编号：Bellancom-111050| CAS NO：943540-74-7| 分子式：C₂₀H₁₂F₂N₆| 分子量：374.35

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JNJ-38877618

产品介绍

JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC₅₀ 值分别为2和3 nM。

生物活性

JNJ-38877618 is a potent, highly selective, orally bioavailable Met kinase inhibitor with IC₅₀s of 2 and 3 nM for wild type and mutant Met, respectively.

体外研究

OMO-1 (formerly JNJ-38877618), is a potent, highly selective, orally bioavailable Met kinase inhibitor with nM binding affinity (K_d=1.4 nM) and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant Met (2 and 3 nM IC₅₀). Met inhibitory effects are assessed in proliferation, colony formation and motility assays. JNJ-38877618 displays nM potency against Met Ampl/mutant and therapy resistant models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-38877618 induces complete inhibition of tumor growth in 3 models: the SNU5 Met amp gastric, U87-MG HGF autocrine glioblastoma and Hs746T Met exon 14 skipping mutant gastric cancer. JNJ-38877618 induces regression of large Met amplified EBC-1 SqNSCLC where JNJ-38877618 leads to dose- and time-dependent inhibition of Met kinase activation, with the duration of target shut down considerably exceeding plasma exposure times. Combination treatments are well tolerated and improved EGFR targeted therapy.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (13.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6713 mL	13.3565 mL	26.7130 mL
5 mM	0.5343 mL	2.6713 mL	5.3426 mL
10 mM	0.2671 mL	1.3356 mL	2.6713 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。