PF-06843195|cas:2067281-51-8|西域试剂

PF-06843195,99.06%

产品编号：Bellancom-131972| CAS NO：2067281-51-8| 分子式：C₂₀H₂₅F₃N₈O₄| 分子量：498.46

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PF-06843195

产品介绍

PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

生物活性

PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC₅₀ of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The K_is of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy.

体外研究

PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC₅₀s of 62 nM and 32 nM, respectively.
PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells with IC₅₀s of 7.8 nM and 8.7 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In rats, PF-06843195 can rapidly and quantitatively transform from PF-06862309.
PF-06843195 exhibits oral bioavailability (rat 25 %) following oral administration (rat 10 mg/kg).
PF-06843195 exhibits a moderate half-life (rat 3.6 h) due to high plasma clearance (30 mL/min/kg) combined with large volumes of distribution (3.0 L/kg) following intravenous administration (rat 2 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Han Rats
Dosage:	2 mg/kg (intravenous) and 10 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous (IV) or oral gavage (PO)
Result:	T_1/2 of 3.6 h for rats.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Han Rats
Dosage:	2 mg/kg (intravenous) and 10 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous (IV) or oral gavage (PO)
Result:	T_1/2 of 3.6 h for rats.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (125.39 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0062 mL	10.0309 mL	20.0618 mL
5 mM	0.4012 mL	2.0062 mL	4.0124 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0031 mL	2.0062 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。