Dexelvucitabine Reverset; d-d4FC,99.52%

产品编号:Bellancom-14920| CAS NO:134379-77-4| 分子式:C9H10FN3O3| 分子量:227.19

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Dexelvucitabine Reverset; d-d4FC

产品介绍 Dexelbucitabine (Reverset; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV-1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
生物活性

Dexelvucitabine (Reverset; d-d4FC), a Cytidine (HY-B0158) analog, is an orally active nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Dexelvucitabine is a powerful agent against HIV-1-resistant viruses containing a thymidine analog and/or M184V mutation in the viral polymerase. Dexelvucitabine is a 2′-Deoxycytidine antiretroviral agent.

体外研究
体内研究

Dexelvucitabine (Reverset; d-d4FC; 33.3 mg/kg by i.v. or p.o.) has distribution and elimination half-lives (t1/2α and t1/2β, respectively) of 0.7 and 3.6 h in monkeys, respectively. The Cmax ranges from 21.1 to 47.5 μM.
Dexelvucitabine has a favorable pharmacokinetic profile with a long half-life (4.71 and 10.75 h after administration by the intravenous [i.v.] and oral [p.o.] routes, respectively) in woodchucks.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Dexelvucitabine (Reverset; d-d4FC; 33.3 mg/kg by i.v. or p.o.) has distribution and elimination half-lives (t1/2α and t1/2β, respectively) of 0.7 and 3.6 h in monkeys, respectively. The Cmax ranges from 21.1 to 47.5 μM.
Dexelvucitabine has a favorable pharmacokinetic profile with a long half-life (4.71 and 10.75 h after administration by the intravenous [i.v.] and oral [p.o.] routes, respectively) in woodchucks.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (220.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4016 mL 22.0080 mL 44.0160 mL
5 mM 0.8803 mL 4.4016 mL 8.8032 mL
10 mM 0.4402 mL 2.2008 mL 4.4016 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

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