GGTI-2154 hydrochloride|cas:478908-50-8|西域试剂

GGTI-2154 hydrochloride,98.13%

产品编号：Bellancom-16229A| CAS NO：478908-50-8| 分子式：C₂₄H₂₉ClN₄O₃| 分子量：456.97

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-16229A		￥6200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16229A		￥9800.00	杭州北京（现货）

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GGTI-2154 hydrochloride

产品介绍

GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC₅₀ 值为 21 nM。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC₅₀=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 可用于癌症的研究。

生物活性

GGTI-2154 hydrochloride is a potent and selective inhibitor geranylgeranyltransferase I (GGTase I), with an IC₅₀ of 21 nM. GGTI-2154 hydrochloride shows more than 200-fold selectivity for GGTase I over FTase (IC50=5600 nM). GGTI-2154 hydrochloride can be used for the research of cancer.

体外研究

GGTI-2154 inhibits the transfer of geranylgeranyl from [³H]GGPP to H-Ras CVLL, with an IC₅₀ of 21 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GGTI-2154 (100 mg/kg/day; s.c. for 14 days) induces breast tumor regression in MMTV-ν-Ha-Ras transgenic mice.
GGTI-2154 (50 mg/kg/day; i.p. for 50 day) inhibits A-549 tumor growth in nude mice by 60%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MMTV-v-Ha-ras transgenic mice bearing mammary carcinoma
Dosage:	100 mg/kg/day
Administration:	S.c. with osmotic mini-pumps for 14 days
Result:	Halted the tumors aggressive growth. Resulted in rapid tumor regression within 3 days of initiation of drug treatment.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MMTV-v-Ha-ras transgenic mice bearing mammary carcinoma
Dosage:	100 mg/kg/day
Administration:	S.c. with osmotic mini-pumps for 14 days
Result:	Halted the tumors aggressive growth. Resulted in rapid tumor regression within 3 days of initiation of drug treatment.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (547.08 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 4.76 mg/mL (10.42 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1883 mL	10.9416 mL	21.8833 mL
5 mM	0.4377 mL	2.1883 mL	4.3767 mL
10 mM	0.2188 mL	1.0942 mL	2.1883 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 25 mg/mL (54.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 25 mg/mL (54.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 250.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。