CAY10566|cas:944808-88-2|西域试剂

CAY10566,99.73%

产品编号：Bellancom-15823| CAS NO：944808-88-2| 分子式：C₁₈H₁₇ClFN₅O₂| 分子量：389.81

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CAY10566

产品介绍

CAY10566 是一种有效的，生物口服可利用的，选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂，在小鼠和人酶测定中 IC₅₀ 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC₅₀=7.9 nM 或 6.8 nM)。

生物活性

CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC₅₀s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively. CAY10566 also shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC₅₀=7.9 nM or 6.8 nM).

体外研究

CAY10566 (0.0001-10 μM; 24 hours) concentration-dependently decreases Swiss 3T3 cell proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Swiss 3T3 cells
Concentration:	0.0001, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Swiss 3T3 cell proliferation was concentration-dependently decreased.

体内研究
(In Vivo)

After establishment of palpable tumors, the mice are treated with vehicle or SCD1 inhibitor (2.5 mg/kg CAY10566 orally twice daily). The effect of SCD1 inhibition on the Akt-driven tumors is greater than on the Ras-driven tumors, with the mean tumor volume at day 13 or 14 post therapy, relative to untreated tumors, 0.5±0.04 and 0.67±0.05 respectively (P=0.01 for Ras-Akt comparison, by two-tailed t test)^[4].

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (64.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5654 mL	12.8268 mL	25.6535 mL
5 mM	0.5131 mL	2.5654 mL	5.1307 mL
10 mM	0.2565 mL	1.2827 mL	2.5654 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液