TH1217 ZINC1775962367|cas:1862212-48-3|西域试剂

TH1217 ZINC1775962367,99.73%

产品编号：Bellancom-135909| CAS NO：1862212-48-3| 分子式：C₂₀H₁₇BCl₂N₄O₆| 分子量：491.09

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TH1217 ZINC1775962367

产品介绍

TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体，因此它具有抗 COVID-19 的活性。

生物活性

TH1217 (ZINC1775962367) is a potent and selective dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) inhibitor, with an IC₅₀ of 47 nM. TH1217 enhances the cytotoxic effect of cytidine analogues in leukemia cells. TH1217 also could modulate SARS-Cov-2 interactors, so it shows activity of against COVID-19.

体外研究

TH1217 (compound 30) inhibits dCTPase and enhances aqueous solubility (>100 μM) and improves plasma stability in vitro(t_4h=86%).
TH1217 presents suitable mouse microsomal half-lives (109 minutes).
TH1217 displays well cell permeability (8.66×10^-6/1.30×10^-3 cm/s) and CYP inhibition.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (254.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0363 mL	10.1814 mL	20.3629 mL
5 mM	0.4073 mL	2.0363 mL	4.0726 mL
10 mM	0.2036 mL	1.0181 mL	2.0363 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式