ML-00253764 hydrochloride|cas:1706524-94-8|西域试剂

ML-00253764 hydrochloride,99.47%

产品编号：Bellancom-110123| CAS NO：1706524-94-8| 分子式：C₁₈H₁₉BrClFN₂O| 分子量：413.71

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-110123	￥1350.00	杭州北京（现货）
Bellancom-110123	￥2300.00	杭州北京（现货）
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ML-00253764 hydrochloride

产品介绍

ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 K_i 和 IC₅₀ 值分别为 0.16 µM 和 0.103 µM。脑渗透剂。

生物活性

ML-00253764 hydrochloride is a brain penetrant nonpeptidic melanocortin receptor 4 (MC4R) antagonist with a K_i and IC₅₀ of 0.16 µM and 0.103 µM, respectively.

体外研究

ML-00253764 displaces NDP-α-MSH binding with a mean IC₅₀ of 0.32 μM, 0.81 μM and 2.12 μM for hMC4-R, hMC3-R and hMC5-R, respectively.
ML-00253764 (100 µM) decreases cAMP production induced by [NLE4,D-Phe7]-α-melanocyte stimulating hormone ([NDP]-α-MSH) by 20% in MC4R-expressing HEK293 cell membranes, but has no effect on cAMP levels in MC3R- or MC5R-expressing membranes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ML-00253764 (subcutaneous injection; 3, 10, or 30 mg/kg; once daily) shows protection against tumor-induced body weight loss upon chronic, peripheral dosing in CT-26 tumor bearing BALB/c mice.
ML-00253764 dissolves in polyethylene glycol 200/saline (1:10) in a volume of 10 mL/kg (For reference only).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CT-26 tumor bearing BALB/c mice
Dosage:	3, 10, or 30 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; 3, 10, or 30 mg/kg; once daily
Result:	Reduced tumor-induced weight loss in a mouse model.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	CT-26 tumor bearing BALB/c mice
Dosage:	3, 10, or 30 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; 3, 10, or 30 mg/kg; once daily
Result:	Reduced tumor-induced weight loss in a mouse model.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (30.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4172 mL	12.0858 mL	24.1715 mL
5 mM	0.4834 mL	2.4172 mL	4.8343 mL
10 mM	0.2417 mL	1.2086 mL	2.4172 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。