UPCDC-30245|cas:1883351-01-6|西域试剂

UPCDC-30245,99.0%

产品编号：Bellancom-123636| CAS NO：1883351-01-6| 分子式：C₂₈H₃₈FN₅| 分子量：463.63

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Bellancom-123636		￥4500.00	杭州北京（现货）

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UPCDC-30245

产品介绍

UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂，IC₅₀ 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC₅₀=300 nM) 相似，此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。

生物活性

UPCDC-30245 is an allosteric p97 inhibitor with an IC₅₀ of approximately 27 nM. UPCDC-30245 inhibits the p97 mutant N660K similar to wild type (WT; IC₅₀=300 nM) and shows 3-fold resistance for p97 mutant T688A. UPCDC-30245 can be used in the research of cancer.

体外研究

UPCDC-30245 binds at the junction between the D1 dan D2 domains of p97.
UPCDC-30245 inhibits cell proliferation in HeLa, A549, BxPC-3, PRMI8226, MM1S, HCT116 cells, and appears more potent in HT29 cells.
UPCDC-30245 (0.01-100 μM) shows anti-proliferative effects on parental and CB-5083 resistant HCT116 cell lines that harbor a new p97 double mutation (D649A/T688A).
UPCDC-30245 (4 μm; 2, 6, 10, 18, 24 hours; functional enrichment analysis) is not linked to pathways typically impacted by p97 inhibition, such as protein processing in the ER, UPR, and asparagine N-linked glycosylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (539.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1569 mL	10.7845 mL	21.5689 mL
5 mM	0.4314 mL	2.1569 mL	4.3138 mL
10 mM	0.2157 mL	1.0784 mL	2.1569 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。