Epoxomicin 环氧酶素; BU-4061T|cas:134381-21-8|西域试剂

Epoxomicin 环氧酶素; BU-4061T,99.11%

产品编号：Bellancom-13821| CAS NO：134381-21-8| 分子式：C₂₈H₅₀N₄O₇| 分子量：554.72

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。

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Epoxomicin 环氧酶素; BU-4061T

产品介绍

Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

生物活性

Epoxomicin (BU-4061T) is an epoxyketone-containing natural product and a potent, selective and irreversible proteasome inhibitor. Epoxomicin covalently binds to the LMP7, X, MECL1, and Z catalytic subunits of the proteasome and potently inhibits primarily the chymotrypsin-like activity. Epoxomicin can cross the blood-brain barrier. Epoxomicin has strongly antitumor and anti-inflammatory activity^[4]^[5].

体外研究

Epoxomicin shows quite potent cytotoxicities against all of the cells tested. Epoxomicin inhibits the cells growth of B16-F10, HCT116, Moser, P388 and K562 cells of IC₅₀ values of 0.002 μg/mL, 0.005 μg/mL, 0.044 μg/mL, 0.002 μg/mL and 0.037 μg/mL.
Epoxomicin has antiproliferative activity with an IC₅₀ of 4 nM in EL4 lymphoma cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Epoxomicin (0.063-1 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 9 days; male BDFX mice) treatment shows significant antitumor effect with the minimumeffective dose of 0.13mg/kg/day.
Epoxomicin also effectively inhibits NF-κB activation in vitro and potently blocks in vivo inflammation in the murine ear edema assay.
Epoxomicin is injected into adult rats over a period of 2 weeks. After a latency of 1 to 2 weeks, animals developed progressive Parkinsonism with bradykinesia, rigidity, tremor, and an abnormal posture. Postmortem analyses shows striatal dopamine depletion and dopaminergic cell death with apoptosis in the substantia nigra pars compacta^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BDFX mice with B16 melanoma
Dosage:	0.063 mg/kg, 0.13 mg/kg, 0.25 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily; for 9 days
Result:	Exhibited strong therapeutic activity against B16 melanoma.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BDFX mice with B16 melanoma
Dosage:	0.063 mg/kg, 0.13 mg/kg, 0.25 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily; for 9 days
Result:	Exhibited strong therapeutic activity against B16 melanoma.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8027 mL	9.0136 mL	18.0271 mL
5 mM	0.3605 mL	1.8027 mL	3.6054 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9014 mL	1.8027 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Hanada M, et al. Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11):1746-52. [Content Brief]

. Kim KB, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23):3335-40. [Content Brief]

. Meng L, et al. Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 31;96(18):10403-8. [Content Brief]

[4]. McNaught KS, et al. Systemic exposure to proteasome inhibitors causes a progressive model of Parkinson's disease. Ann Neurol. 2004 Jul;56(1):149-62. [Content Brief]

[5]. Garrett IR, et al. Selective inhibitors of the osteoblast proteasome stimulate bone formation in vivo and in vitro. J Clin Invest. 2003 Jun;111(11):1771-82. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Epoxomicin
CAS号：	134381-21-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Epoxomicin
别名：	BU 4061T
分子式：	C28H50N4O7
分子量：	554.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kim KB, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23):3335-40.

[2]. Hanada M, et al. Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11):1746-52.

[3]. Garrett IR, et al. Selective inhibitors of the osteoblast proteasome stimulate bone formation in vivo and in vitro. J Clin Invest. 2003 Jun;111(11):1771-82.

[4]. McNaught KS, et al. Systemic exposure to proteasome inhibitors causes a progressive model of Parkinson's disease. Ann Neurol. 2004 Jul;56(1):149-62.

[5]. Rideout HJ, et al. Dopaminergic neurons in rat ventral midbrain cultures undergo selective apoptosis and form inclusions, but do not up-regulate iHSP70, following proteasomal inhibition. J Neurochem. 2005 Jun;93(5):1304-13.

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Epoxomicin 环氧酶素; BU-4061T

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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