GSK583|cas:1346547-00-9|西域试剂

GSK583,98.74%

产品编号：Bellancom-100339| CAS NO：1346547-00-9| 分子式：C₂₀H₁₉FN₄O₂S| 分子量：398.45

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GSK583

产品介绍

GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC₅₀ 值为 200 nM。

生物活性

GSK583 is a highly potent, orally active and selective inhibitor of RIP2 Kinase, with IC₅₀ of 5 nM. GSK583 inhibits both TNF-α and IL-6 production with an IC₅₀ value of 200 nM.

体外研究

GSK583 (1 μM) exhibits excellent selectivity in a panel of 300 kinases, including p38α and VEGFR2. GSK583 potently and dose dependently inhibits MDP-stimulated tumor necrosis factor-alpha (TNFα) production with an IC₅₀ of 8 nM. GSK583 demonstrates only a modest reduction in potency when profiled in a similar MDP-induced TNFα production assay in human whole blood (IC₅₀ = 237 nM) and rat whole blood (IC₅₀ = 133 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK583 (0.1, 1, and 10 mg/kg, p.o.) inhibits serum KC (the rodent orthologue of IL-8) levels in rats in a dose-dependent manner, with an IC₅₀ derived from rat blood concentrations of 50 nM (or 20 ng/mL). Similarly, GSK583 inhibits serum KC levels and recruitment of neutrophils into the peritoneal cavity in mice in a dose-dependent manner, with an IC₅₀ of 37 nM (15 ng/mL) derived from mouse blood concentration.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (250.97 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5097 mL	12.5486 mL	25.0972 mL
5 mM	0.5019 mL	2.5097 mL	5.0195 mL
10 mM	0.2510 mL	1.2549 mL	2.5097 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明