L-371,257|cas:162042-44-6|西域试剂

L-371,257,99.0%

产品编号：Bellancom-15010| CAS NO：162042-44-6| 分子式：C₂₈H₃₃N₃O₆| 分子量：507.58

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货号	价格	库存与货期
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L-371,257

产品介绍

L-371,257 是一种口服生物有效的，不能透过血脑屏障的，竞争性的，选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4)，对催产素受体 (K_i=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor，K_i=3.7 nM) 具有高亲和力。

生物活性

L-371,257 is an orally bioavailable, non-blood-brain barrier penetrant, selective and competitive antagonist of oxytocin receptor (pA2=8.4) with high affinity at both the oxytocin receptor (K_i=19 nM) and vasopressin V1a receptor (K_i=3.7 nM).

体外研究

体内研究

Systemic administration of nonpenetrant oxytocin receptor antagonist L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p. injection) stimulates weight gain in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-hour fasted rats
Dosage:	0.5 and 1.0 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days.
Result:	A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment. When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g).

体内研究

Systemic administration of nonpenetrant oxytocin receptor antagonist L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p. injection) stimulates weight gain in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-hour fasted rats
Dosage:	0.5 and 1.0 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days.
Result:	A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment. When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 8.33 mg/mL (16.41 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9701 mL	9.8507 mL	19.7013 mL
5 mM	0.3940 mL	1.9701 mL	3.9403 mL
10 mM	0.1970 mL	0.9851 mL	1.9701 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。