BAY-899|cas:2471967-92-5|西域试剂

BAY-899,99.90%

产品编号：Bellancom-130248| CAS NO：2471967-92-5| 分子式：C₂₅H₁₉F₂N₅O₂| 分子量：459.45

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Bellancom-130248	￥3500.00	杭州北京（现货）
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BAY-899

产品介绍

BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC₅₀ 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。

生物活性

BAY-899 is an orally active and selective luteinizing hormone receptor (LH-R) antagonist with IC₅₀s of 185 nM and 46nM for hLH (human LH) and rLH (rat LH), respectively. BAY-899 can reduce sex hormone levels.

体外研究

体内研究

BAY-899 (oral; 12.5 mg/kg/day; for 8 days) shows an efficiency to reduce serum estradiol levels in intact female rats.
BAY-899 (iv of 0.5 mg/kg or po of 2 mg/kg) has a t_1/2 of 11 hours and 12 hours for iv and po. And the C_max is 0.97 kg/L and 0.24 kg/L for iv and po.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Intact female rats
Dosage:	12.5 mg/kg
Administration:	Oral; for 8 days
Result:	Showed an efficiency to reduce serum estradiol levels.

Animal Model:	Female and male Wistar rats
Dosage:	0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po
Administration:	Iv or po
Result:	Has t_1/2s of 11 hours and 12 hours for iv and po. And the C_maxs are 0.97 kg/L and 0.24 kg/L for iv and po.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Intact female rats
Dosage:	12.5 mg/kg
Administration:	Oral; for 8 days
Result:	Showed an efficiency to reduce serum estradiol levels.

Animal Model:	Female and male Wistar rats
Dosage:	0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po
Administration:	Iv or po
Result:	Has t_1/2s of 11 hours and 12 hours for iv and po. And the C_maxs are 0.97 kg/L and 0.24 kg/L for iv and po.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (282.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1765 mL	10.8826 mL	21.7652 mL
5 mM	0.4353 mL	2.1765 mL	4.3530 mL
10 mM	0.2177 mL	1.0883 mL	2.1765 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL (7.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。