L-765314|cas:189349-50-6|西域试剂

L-765314,99.95%

产品编号：Bellancom-101385| CAS NO：189349-50-6| 分子式：C₂₇H₃₄N₆O₅| 分子量：522.60

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L-765314

产品介绍

L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的 K_i 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

生物活性

L-765314 is a potent and selective α1b adrenergic receptor antagonist with K_is of 5.4 nM and 2.0 nM for rat and human α1b adrenergic receptor, respectively.

体外研究

L-765314 exhibits two displacement sites. The high-affinity site accounts for approximately 25% of binding (IC₅₀) 1.90 nM and represents binding to the R1b sites. The low-affinity site accounts for the residual 75% of binding (IC₅₀) 790 nM and represents binding to the R1a sites.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The results of plasma assayed by liquid chromatograph/mass spectrometer (LCMS) show that the mean C_max of L-765314 (A322312) is 1.05 μM and the t_1/2 is 0.5 h. L-765314 shows weak potency for inhibiting the pressor response to either phenylephrine or A-61603 (AD₂₅>3 mg/kg for each). On the basis of the inhibition of pressor responses to the R1a subtype selective agonist A-61603, L-765314 appears to be selective versus the R1a receptor up to a dose of 0.3 mg/kg. The results of hypotensive potency in rats show that both L-765314 and terazosin tend to decrease heart rate (about 25 bpm at 1 mg/kg iv).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (95.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9135 mL	9.5675 mL	19.1351 mL
5 mM	0.3827 mL	1.9135 mL	3.8270 mL
10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9135 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。