AVE 0991 sodium salt|cas:306288-04-0|西域试剂

AVE 0991 sodium salt,≥99%

产品编号：Bellancom-15778A| CAS NO：306288-04-0| 分子式：C₂₉H₃₁N₄NaO₅S₂| 分子量：602.70

AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC50 为 21±35 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-15778A	￥1550.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15778A	￥2325.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15778A	￥3534.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15778A	￥8370.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15778A	￥13020.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

CAS编号

306288-04-0

产品描述

AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜，IC50 为 21±35 nM。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 55 mg/mL (91.26 mM)

H₂O : 50 mg/mL (82.96 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6592 mL	8.2960 mL	16.5920 mL
5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 21±35 nM (Ang-(1-7) receptor)

体外研究

AVE 0991是一种非肽化合物，其在内皮上引起类似于Ang-（1-7）的作用。 AVE 0991和未标记的Ang-（1-7）竞争[125 I] -Ang-（1-7）与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合，IC 50分别为21±35和220±280nM。 AVE 0991钠盐和Ang-（1-7）（均为10μM）的NO和O2释放峰值浓度没有显着差异（NO：295±20和270±25 nM; O2-：18±2和20 ±4 nM）。然而，与Ang-（1-7）相比，AVE 0991的生物活性NO释放量高约5倍。

体内研究

与媒介物处理的动物相比，AVE 0991（0.58nmol / g）在WT小鼠中产生水利尿的显着降低（0.06±0.03mL对比0.27±0.05;每组n = 9; P <0.01）。 AVE 0991（AVE）的抗利尿作用与尿渗透压的增加相关（1669±231.0mOsm / KgH2O对载体处理的小鼠中的681.1±165.8mOsm / KgH2O; P <0.01）。 Mas的遗传缺失消除了AVE 0991在水负荷期间的抗利尿作用（在AVE 0991处理的小鼠中0.37±0.10mL [n = 9]对0.27±0.03mL [n = 11]）。如在C57BL / 6小鼠中观察到的，在载水瑞士小鼠中施用AVE 0991（0.58nmol / g）也与载体处理的动物相比产生显着的尿量减少（0.13±0.05mL [n = 16]对比0.51±0.04 mL [n = 40]; P <0.01）。用AVE-0991治疗一周后，灌注压显着降低（载体治疗大鼠为56.55±0.86 vs. 68.73±0.69 mmHg），收缩期张力增加（11.40±0.05对比载体中9.84±0.15 g）处理大鼠），张力上升率（+ dT / dt;载体处理大鼠为184.30±0.50对155.20±1.97 g / s），张力下降率（-dT / dt; 179.60±1.39对150.80±2.42）载体处理的大鼠中的g / s）。心率（HR）略有增加（载体治疗大鼠为220.40±0.71对214.20±0.74次/分钟。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6592 mL	8.296 mL	16.592 mL
5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL
10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	AVE 0991 sodium salt
CAS号：	306288-04-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AVE 0991 sodium salt
分子式：
分子量：	602.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wiemer G, et al. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1-7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec;40(6):847-52.

[2]. Pinheiro SV, et al. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct;44(4):490-6.

[3]. Ferreira AJ, et al. The nonpeptide angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist AVE-0991 attenuates heart failure induced by myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Feb;292(2):H1113-9.