JNJ-10229570|cas:524923-88-4|西域试剂

JNJ-10229570,98.0%

产品编号：Bellancom-107139| CAS NO：524923-88-4| 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₂S| 分子量：389.47

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JNJ-10229570

产品介绍

JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂，可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生，其抑制 ¹²⁵I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC₅₀ 值分别为 270 nM 和 200 nM。

生物活性

JNJ-10229570 is an antagonist of melanocortin receptor 1 (MC1R) and melanocortin receptor 5 (MC5R), which inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. JNJ-10229570 inhibits the binding of ¹²⁵I-NDP-α-MSH to cells expressing human MC1R and MC5R, with IC₅₀ values of 270 nM and 200 nM, respectively.

体外研究

JNJ-10229570 dose dependently inhibits the production of sebaceous lipids in cultured primary human sebocytes. JNJ-7818369 inhibits the binding of ¹²⁵I-NDP-α-MSH to cells expressing human MC1R and MC5R, with IC₅₀s of 270±120 and 200±50 nM, respectively. Nearly-identical results are obtained with the free base form of the compound. Binding to MC4R of both forms of the compound is equipotent, with IC₅₀s of 240±170 nM. JNJ-10229570-treated cells show strong inhibition of lipid granules at 0.01 μM, and complete inhibition at 0.05 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Topical treatment with JNJ-10229570 of human skins transplanted onto SCID mice result in a marked decrease in sebum-specific lipid production, sebaceous gland's size and the expression of the sebaceous differentiation marker epithelial-membrane antigen (EMA). Topical treatment with 0.05% JNJ-10229570 leads to a distinct reduction in both the steady-state and the newly-synthesized sebum-specific lipids, with lesser effects on triglycerides and cholesterol.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (160.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5676 mL	12.8380 mL	25.6759 mL
5 mM	0.5135 mL	2.5676 mL	5.1352 mL
10 mM	0.2568 mL	1.2838 mL	2.5676 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明