Fuscoside OPC-21268|cas:131631-89-5|西域试剂

Fuscoside OPC-21268,98.0%

产品编号：Bellancom-15009| CAS NO：131631-89-5| 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₄| 分子量：449.54

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Fuscoside OPC-21268

产品介绍

Fuscoside (OPC-21268) 是一种口服有效的非多肽类加压素受体 (vasopressin V1) 拮抗剂， IC₅₀ 值为0.4 μM。

生物活性

Fuscoside (OPC-21268) is an orally effective, nonpeptide, vasopressin V1 receptor antagonist with an IC₅₀ of 0.4 μM.

体外研究

The concentration of Fuscoside (OPC-21268) that displaces 50% of specific AVP binding (IC₅₀) is 0.4 μM for VI receptors and 100 μM for V2 receptors. The inhibition constant (K_i) of Fuscoside (OPC-21268) for V1 receptors (0.14 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Fuscoside (OPC-21268) competitively and specifically antagonizes pressor responses to AVP in vivo. Oral administration of Fuscoside (OPC-21268) (10 mg/kg) inhibits the vasoconstriction induced by exogenous AVP in a dose- and time-dependent manner and the effect lasts for more than 8 hours at 30 mg/kg. Fuscoside (OPC-21268) predominantly exerts a protective effect in areas where the maximum amount of blood-brain barrier breakdown occurs, and it is effective in the treatment of cold-induced vasogenic brain edema. Fuscoside (OPC-21268) treatment at the dosages of 200 and 300 mg/kg significantly reduces brain water content in both hemispheres. Swelling of the traumatized hemispheres is also significantly reduced at 200 and 300 mg/kg dosages.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (111.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2245 mL	11.1225 mL	22.2450 mL
5 mM	0.4449 mL	2.2245 mL	4.4490 mL
10 mM	0.2224 mL	1.1122 mL	2.2245 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。