CXCR7 modulator 2|cas:2227426-37-9|西域试剂

CXCR7 modulator 2,98.39%

产品编号：Bellancom-112154| CAS NO：2227426-37-9| 分子式：C₂₉H₄₂N₆O₃| 分子量：522.68

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CXCR7 modulator 2

产品介绍

CXCR7 modulator 2 是 CXCR7 的调节剂，其 K_i 值为 13 nM。

生物活性

CXCR7 modulator 2 is a modulator of C-X-C Chemokine Receptor Type 7 (CXCR7), with a K_i of 13 nM.

体外研究

CXCR7 modulator 2 (compound 18) demonstrates potent CXCR7-binding affinity (K_i=13 nM) and β-arrestin activity (EC₅₀=11 nM). CXCR7 modulator 2 also exhibits improved selectivity in the GPCR panel and an improved therapeutic index in the hERG patch-clamp assay in comparison with 11c. CXCR7 modulator 2 exhibits moderate to high in vitro turn over in both NADPH-supplemented mouse-liver microsomes (MLM, 93 μL/min/mg) and hepatocytes (28 μL/min per million cells), shows poor passive absorptive permeability in the MDCK II-permeability assay, and has good aqueous solubility. CXCR7 modulator 2 is rapidly absorbed with a mean maximal plasma concentration (C_max) of 682 ng/mL, which occurrs at 0.25 h (T_max). The corresponding mean area under the plasma-concentration-versus-time profile (AUC) is 740 ng/mL/h.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The administration of isoproterenol for 9 days leads to the development of cardiac fibrosis, as attested by the approximately 4-fold increase in collagen deposition relative to that in the control, which is detected by picrosirius-red staining. Treatment with CXCR7 modulator 2 results in a statistically significant reduction in cardiac fibrosis, thereby demonstrating the protective role of CXCR7 modulation with CXCR7 modulator 2 in an isoproterenol-induced cardiac injury.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (478.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9132 mL	9.5661 mL	19.1322 mL
5 mM	0.3826 mL	1.9132 mL	3.8264 mL
10 mM	0.1913 mL	0.9566 mL	1.9132 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。