PF-02413873 PF-2413873|cas:936345-35-6|西域试剂

PF-02413873 PF-2413873,99.29%

产品编号：Bellancom-11028| CAS NO：936345-35-6| 分子式：C₁₈H₂₁N₃O₃S| 分子量：359.44

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PF-02413873 PF-2413873

产品介绍

PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂，K_i 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位，并在体内抑制子宫内膜的生长。

生物活性

PF-02413873 (PF-2413873) is a potent selective, fully competitive and orally active nonsteroidal progesterone receptor (PR) antagonist, with a K_i of 2.6 nM. PF-02413873 can block progesterone binding and PR nuclear translocation, and inhibit endometrial growth in vivo.

体外研究

PF-02413873 shows potent PR antagonist activity with a derived K_i of 9.7 nM in the T47D native functional assay.
PF-02413873 (1 nM-10 μM) induces nuclear translocation only at high concentrations (>3 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-02413873 (2.5 and 10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 days) induces a statistically significant reduction in endometrial thickness in cynomolgus macaques.
PF-02413873 (3 mg/kg; a single p.o.) exhibits t_1/2 (4.2 h), C_max (162 ng/mL) and CL/F (41 mL/min/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage:	2.5, 10 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 10 days
Result:	Reduced the endometrial thickness of 43 and 56% at the dose of 2.5 and 10 mg/kg, respectively.

Animal Model:	Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage:	3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single p.o.
Result:	t_1/2=4.2 h, C_max=162 ng/mL, CL/F=41 mL/min/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage:	2.5, 10 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 10 days
Result:	Reduced the endometrial thickness of 43 and 56% at the dose of 2.5 and 10 mg/kg, respectively.

Animal Model:	Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage:	3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single p.o.
Result:	t_1/2=4.2 h, C_max=162 ng/mL, CL/F=41 mL/min/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (278.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7821 mL	13.9105 mL	27.8211 mL
5 mM	0.5564 mL	2.7821 mL	5.5642 mL
10 mM	0.2782 mL	1.3911 mL	2.7821 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。