BAY-298|cas:2471978-97-7|西域试剂

BAY-298,99.94%

产品编号：Bellancom-130249| CAS NO：2471978-97-7| 分子式：C₂₇H₂₁ClFN₃O₂| 分子量：473.93

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-130249		￥4900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-130249		￥7900.00	杭州北京（现货）

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BAY-298

产品介绍

BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC₅₀ 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。

生物活性

BAY-298 is an orally active and selective luteinizing hormone receptor (LH-R) antagonist with IC₅₀s of 96 nM, 23 nM and 78 nM for hLH (human LH) and rLH (rat LH) and cLH (cynomolgus monkey LH), respectively. BAY-298 can reduce sex hormone levels.

体外研究

体内研究

BAY-298 (oral; 4.5-72 mg/kg/day; for 8 days) dosedependently loweres serum estradiol levels in proestrus.
BAY-298 (iv of 0.5 mg/kg or po of 2 mg/kg) has t_1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the C_maxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Intact female rats
Dosage:	4.5, 9, 18, 36, 72 mg/kg
Administration:	Oral; for 8 days
Result:	Dosedependently lowered serum estradiol levels in proestrus.

Animal Model:	Female and male Wistar rats
Dosage:	0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po
Administration:	Iv or po
Result:	Has t_1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the C_maxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Intact female rats
Dosage:	4.5, 9, 18, 36, 72 mg/kg
Administration:	Oral; for 8 days
Result:	Dosedependently lowered serum estradiol levels in proestrus.

Animal Model:	Female and male Wistar rats
Dosage:	0.5 mg/kg of iv or 2 mg/kg of po
Administration:	Iv or po
Result:	Has t_1/2s of 31 hours and 33 hours for iv and po. And the C_maxs are 0.28 kg/L and 0.066 kg/L for iv and po.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (211.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1100 mL	10.5501 mL	21.1002 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1100 mL	4.2200 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0550 mL	2.1100 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。