ZK159222|cas:156965-15-0|西域试剂

ZK159222,98.59%

产品编号：Bellancom-12397| CAS NO：156965-15-0| 分子式：C₃₂H₄₈O₅| 分子量：512.72

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Bellancom-12397		￥12500.00	杭州北京（现货）

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ZK159222

产品介绍

ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物，是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。

生物活性

ZK159222, a 25-carboxylic ester analogue of 1α,25-(OH)2D3, is a potent 1α,25-(OH)2D3 receptor (VDR) antagonist. The mechanism of ZK159222 antagonistic action is mediated by a lack of ligand-induced vitamin D receptor interaction with coactivators. ZK159222 has a partial agonistic character.

体外研究

ZK159222, displayed the profile of a weak VDR agonists that requires an approximate 7-fold higher concentration than of the natural hormone 1α,25-(OH)2D3 to stabilize VDR-RXR heterodimer complex formation on a DR3-type VDRE. ZK159222 was found to belong to the category of 1α,25-(OH)2D3 analogues that stabilize an additional third functional VDR conformation, which has also been described for some agonistic 20-epi analogues. The remaining reporter gene activity that was obtained by a combined treatment of 10 nM 1α,25-(OH)2D3 with 1 μM ZK159222 is close to the partial agonistic activity of 1 μM ZK159222.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (195.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9504 mL	9.7519 mL	19.5038 mL
5 mM	0.3901 mL	1.9504 mL	3.9008 mL
10 mM	0.1950 mL	0.9752 mL	1.9504 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。