S65487 VOB560|cas:1644600-79-2|西域试剂

S65487 VOB560,99.10%

产品编号：Bellancom-138697| CAS NO：1644600-79-2| 分子式：C₄₁H₄₁ClN₆O₄| 分子量：717.26

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S65487 VOB560

产品介绍

S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL-2 抑制剂，是 S55746 的前体。S65487 对 BCL-2 突变也有活性，例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1，BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

生物活性

S65487 (VOB560), a potent and selective BCL-2 inhibitor, is a proagent of S55746. S65487 is also active on BCL-2 mutations, such as G101V and D103Y. S65487 has poor affinity with MCL-1, BFL-1 and BCL-XL. S65487 induces apoptosis and has anticaner activities.

体外研究

S65487 binds to the BH3 hydrophobic groove of BCL-2. S65487 induces apoptosis in a panel of hematological cancer cell lines and inhibits cell proliferation with IC₅₀s in the low nM range.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

S65487 induces complete regression in BCL-2-dependent RS4;11 tumors in vivo after a single IV (intravenous) administration. Strong and persistent tumor regression in xenograft models of lymphoid malignancies in mouse and rat are observed at well tolerated doses following weekly IV administration of S65487 in combination with the MCL-1-specific inhibitor, S64315/MIK665.

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体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (278.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3942 mL	6.9710 mL	13.9419 mL
5 mM	0.2788 mL	1.3942 mL	2.7884 mL
10 mM	0.1394 mL	0.6971 mL	1.3942 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。