YM-254890|cas:568580-02-9|西域试剂

YM-254890,99.0%

产品编号：Bellancom-111557| CAS NO：568580-02-9| 分子式：C₄₆H₆₉N₇O₁₅| 分子量：960.08

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Bellancom-111557		￥7800.00	杭州北京（现货）

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YM-254890

产品介绍

YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 G_αq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y₁ 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC₅₀ 值低于 0.6 μM。

生物活性

YM-254890 is a selective G_αq/11 protein inhibitor isolated from Chromobacterium sp. YM-254890 shows no inhibition of other G protein subtypes. YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP by blocking the P2Y₁ signal transduction pathway, with an IC₅₀ value below 0.6 μM.

体外研究

YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP (2, 5 and 20 μM) in human platelet-rich plasma with IC₅₀ values of 0.37, 0.39 and 0.51 μM. ADP mediates platelet aggregation via two G protein-coupled receptors, P2Y₁ and P2Y₁₂. The effect of YM-254890 on the P2Y₁ and P2Y₁₂ signal transduction pathways using C6-15 cells stably expressing the human P2Y₁ or P2Y₁₂ receptors is examined. Stimulation of P2Y₁-C6-15 cells by 2MeSADP leads to increases in intracellular calcium mobilization. In this assay, YM-254890 inhibits the increase in [Ca²⁺]_i with an IC₅₀ value of 0.031 μM. In contrast, 2MeSADP-induced inhibition of forskolin-stimulated adenylyl cyclase activity in P2Y₁₂-C6-15 cells is unaffected by YM-254890 at 40 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (52.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0416 mL	5.2079 mL	10.4158 mL
5 mM	0.2083 mL	1.0416 mL	2.0832 mL
10 mM	0.1042 mL	0.5208 mL	1.0416 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。