VB124|cas:2230186-18-0|西域试剂

VB124,98.0%

产品编号：Bellancom-139665| CAS NO：2230186-18-0| 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₄| 分子量：426.89

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VB124

产品介绍

VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出，IC₅₀ 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。

生物活性

VB124 is an orally active, potent, and selective MCT4 inhibitor. VB124 can specifically inhibit lactate efflux with IC₅₀s of 8.6 nM and 19 nM for lactate import and export in MDA-MB-231 cells, respectively. VB124 is highly selective for MCT4 over MCT1. VB124 can be used for the research of cardiac hypertrophy, heart failure, and metabolism.

体外研究

VB124 (10 μM) inhibits the cell proliferation of MDA-MB-231 cells, and the cell proliferation rate is less than 50%.
VB124 is highly selective for MCT4 over MCT1, showing very little MCT1 inhibitory activity (lactate export IC₅₀=24 μM) in MCT1-expressing BT20 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

VB124 (30 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) attenuates isoproterenol-induced cardiac hypertrophy in mice.
VB124 (30 mg/kg; twice per day for 180 days) has no effect on the body, heart, liver, or lung weight of mice, suggesting no overt toxicities.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 weeks old C57BL/6 mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily for 28 days (dissolved in 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween-20)
Result:	Prevented cardiac hypertrophy in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	12 weeks old C57BL/6 mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily for 28 days (dissolved in 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween-20)
Result:	Prevented cardiac hypertrophy in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (234.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3425 mL	11.7126 mL	23.4252 mL
5 mM	0.4685 mL	2.3425 mL	4.6850 mL
10 mM	0.2343 mL	1.1713 mL	2.3425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.86 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。