PF-06446846 hydrochloride|cas:1632250-50-0|西域试剂

PF-06446846 hydrochloride,99.85%

产品编号：Bellancom-120088A| CAS NO：1632250-50-0| 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂N₇O| 分子量：470.35

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货号	价格	库存与货期
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PF-06446846 hydrochloride

产品介绍

PF-06446846 hydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 的翻译抑制剂。PF-06446846 hydrochloride 可通过诱导核糖体停在密码子 34 周围，从而抑制 PCSK9。

生物活性

PF-06446846 hydrochloride is an orally active and highly selective inhibitor of translation of Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9). PF-06446846 hydrochloride inhibits PCSK9 by inducing the ribosome to stall around codon 34.

体外研究

PF-06446846 inhibits the secretion of PCSK9 by Huh7 cells with an IC₅₀ of 0.3 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-06446846 (oral gavage; 5-50 mg/kg/day for 14 days) lowers plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowers total cholesterol levels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)
Dosage:	5, 15, and 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily for 14 days
Result:	Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.

体内研究

PF-06446846 (oral gavage; 5-50 mg/kg/day for 14 days) lowers plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowers total cholesterol levels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley (Crl:CD [SD] rats, 6-8 wk old at initiation of dosing)
Dosage:	5, 15, and 50 mg/kg
Administration:	Oral gavage; daily for 14 days
Result:	Lowered plasma PCSK9 in a dose-dependent manner and lowered total cholesterol levels.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (531.52 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (212.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1261 mL	10.6304 mL	21.2608 mL
5 mM	0.4252 mL	2.1261 mL	4.2522 mL
10 mM	0.2126 mL	1.0630 mL	2.1261 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (212.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。