BI-749327|cas:2361241-23-6|西域试剂

BI-749327,98.49%

产品编号：Bellancom-111925| CAS NO：2361241-23-6| 分子式：C₂₃H₂₁F₃N₄O₂| 分子量：442.43

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BI-749327

产品介绍

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC₅₀ 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

生物活性

BI-749327 is a potent, high selectivity and orally bioavailable TRPC6 antagonist, with IC₅₀s of 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6, respectively. BI-749327 is 85-fold more selective for mouse TRPC6 than TRPC3 and 42-fold versus TRPC7.

体外研究

BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.
BI-749327 has long terminal half-life (t_1/2 8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J mice
Dosage:	30 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage
Result:	Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.

Animal Model:	CD-1 mice
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	t_1/2 8.5-13.5 hours

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J mice
Dosage:	30 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage
Result:	Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.

Animal Model:	CD-1 mice
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	t_1/2 8.5-13.5 hours

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (70.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2602 mL	11.3012 mL	22.6024 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2602 mL	4.5205 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1301 mL	2.2602 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。