DMX-5804|cas:2306178-56-1|西域试剂

DMX-5804,99.63%

产品编号：Bellancom-111754| CAS NO：2306178-56-1| 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₃| 分子量：361.39

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DMX-5804

产品介绍

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂，对人 MAP4K4 的 IC₅₀ 值为 3 nM，pIC₅₀ 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC₅₀，8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC₅₀，7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率，减少小鼠的缺血再灌注损伤。

生物活性

DMX-5804 is a potent, orally active and selective MAP4K4 inhibitor, with an IC₅₀ of 3 nM, a pIC₅₀ of 8.55 for human MAP4K4, less potent on MINK1/MAP4K6 (pIC₅₀, 8.18), and TNIK/MAP4K7 (pIC₅₀, 7.96). DMX-5804 enhances cardiomyocyte survival, and reduces ischemia-reperfusion injury in mice.

体外研究

DMX-5804 exhibits great selectivity at MAP4K4 over other kinases, such as GCK/MAP4K2 (pIC₅₀, 6.50), GLK/MAP4K3 (pIC₅₀, 4.95), KHS/MAP4K5 (pIC₅₀, 6.36), ABL1 (pIC₅₀, 5.80), Aurora B (pIC₅₀, 5.49), FLT3 (pIC₅₀, 5.31), GSK3β (pIC₅₀, 4.66), MLK1/MAP3K9 (pIC₅₀, 7.19), MLK3/MAP3K11 (pIC₅₀, 6.99), NUAK (pIC₅₀, 6.88) and VEGFR (pIC₅₀, 5.72).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (345.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7671 mL	13.8355 mL	27.6709 mL
5 mM	0.5534 mL	2.7671 mL	5.5342 mL
10 mM	0.2767 mL	1.3835 mL	2.7671 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。