BMS-986235 LAR-1219|cas:2253947-47-4|西域试剂

BMS-986235 LAR-1219,99.48%

产品编号：Bellancom-131180| CAS NO：2253947-47-4| 分子式：C₁₈H₁₇F₂N₃O₃| 分子量：361.34

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BMS-986235 LAR-1219

产品介绍

BMS-986235 (LAR-1219) 是一种选择性、具有口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂，对人 FPR2 和小鼠 FPR2 的 EC₅₀ 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。BMS-986235 具有预防心力衰竭的潜力。

生物活性

BMS-986235 (LAR-1219) is a selective, orally active formyl peptide receptor 2 (FPR2) agonist, with EC₅₀s of 0.41 nM and 3.4 nM for hFPR2 and mFPR2, respectively. BMS-986235 has potential for the prevention of heart failure.

体外研究

BMS-986235 (LAR-1219) inhibits neutrophil chemotaxis and stimulats macrophage phagocytosis, key end points to promote resolution of inflammation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-986235 (LAR-1219) (0.3 mg/kg; p.o.; daily for 24 days) can attenuate left ventricle and global cardiac remodeling after left anterior descending (LAD) in mice.
BMS-986235 (1 mg/kg; p.o.) treatment shows the C_max, T_1/2, AUC_0-inf, and bioavailability (BA) values of 160 nmol/L, 0.68 hours,120 nmol/L•h, and 24%, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	0.3 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 24 days
Result:	Left ventricle (LV) chamber remodeling is attenuated after myocardial infarction (MI). Reduced infarct length by 39% relative to vehicle.

Animal Model:	Male mice (BALB/cCrSlc)
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, T_1/2, AUC_0-inf, and bioavailability (BA) values were 160 nmol/L, 0.68 hours, 120 nmol/L•h, and 24%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	0.3 mg/kg
Administration:	P.o.; daily for 24 days
Result:	Left ventricle (LV) chamber remodeling is attenuated after myocardial infarction (MI). Reduced infarct length by 39% relative to vehicle.

Animal Model:	Male mice (BALB/cCrSlc)
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The C_max, T_1/2, AUC_0-inf, and bioavailability (BA) values were 160 nmol/L, 0.68 hours, 120 nmol/L•h, and 24%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (276.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7675 mL	13.8374 mL	27.6748 mL
5 mM	0.5535 mL	2.7675 mL	5.5350 mL
10 mM	0.2767 mL	1.3837 mL	2.7675 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (3.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (3.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明