(S)-(-)-Bay-K-8644|cas:98625-26-4|西域试剂

(S)-(-)-Bay-K-8644,98.52%

产品编号：Bellancom-15124| CAS NO：98625-26-4| 分子式：C₁₆H₁₅F₃N₂O₄| 分子量：356.30

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(S)-(-)-Bay-K-8644

产品介绍

(S)-(-)-Bay-K-8644 是 L 型钙离子通道激动剂。(S)-(-)-Bay-K-8644 激活 Ba²⁺电流 (I_Ba)，EC₅₀ 为 32 nM。

生物活性

(S)-(-)-Bay-K-8644 is an agonist of L-type Ca²⁺ channel. (S)-(-)-Bay-K-8644 activates Ba²⁺ currents (I_Ba) (EC₅₀=32 nM).

体外研究

(±)-Bay K 8644, a conventional racemic mixture of Bay K 8644, is widely used as an L-type Ca²⁺ channel agonist. Each optical isomer possesses opposite effects on IBa (R(+)-Bay K 8644 as an antagonist and (S)-(-)-Bay-K-8644 as an agonist. (S)-(-)-Bay-K-8644 can prevent the inhibitory actions of two distinct cyclic nucleotide pathways on I_Ba in gastric myocytes of the guinea pig antrum. The Ca²⁺ channel activity is enhanced by 3–30 μM (S)-(-)-Bay-K-8644 an agonist of L-type Ca²⁺ channels. The interactions of two Ca²⁺ channel activators (S)-(-)-Bay-K-8644 and FPL 64176 is examined on smooth muscle L-type Ca²⁺ channels. FPL 64176 (300 nM) causes a sustained contraction of rat tail artery strips. This contractile response is inhibited by approximately 70% by (S)-(-)-Bay-K-8644 (EC₅₀=14 nM). (S)-(-)-Bay-K-8644 (100 nM) increases whole-cell Ca²⁺ currents in A7r5 smooth muscle cells but effectively blocks further stimulation by 1 μM FPL 64176.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (280.66 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8066 mL	14.0331 mL	28.0662 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4033 mL	2.8066 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (7.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (7.02 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液