Rotigaptide ZP123|cas:355151-12-1|西域试剂

Rotigaptide ZP123,99.88%

产品编号：Bellancom-106225| CAS NO：355151-12-1| 分子式：C₂₈H₃₉N₇O₉| 分子量：617.65

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP)，有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

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Bellancom-106225		￥1500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-106225		￥4500.00	杭州北京（现货）

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Rotigaptide ZP123

产品介绍

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP)，有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。

生物活性

Rotigaptide (ZP123) is a novel and specific modulator of connexin 43 (Cx43). Rotigaptide prevents the uncoupling of Cx43-mediated gap junction communication and normalizes cell-to-cell communication during acute metabolic stress. Rotigaptide is a potent antiarrhythmic peptide (AAP) with improved stability and has the potential for the investigation of cardiac arrhythmias-specifically atrial fibrillation.

体外研究

Rotigaptide (100 nM; 24 hours) has a positive effect on cycloheximide-mediated decrease in Cx43 protein levels in cultured neonatal ventricular myocytes.
Rotigaptide (100 nM; 24 hours) dose not affect INS-1 cell apoptosis itself. And it significantly reduces apoptosis in cytokine-exposed cells ~10% at IL-1b concentrations above 15 pg/ml in rat insulin-producing INS-1 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Neonatal cardiomyocytes
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Partially prevented the loss of Cx43 protein expression in neonatal cardiomyocytes.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	Cx43 deficient INS-1 cells
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Ameliorated cytokine-induced apoptosis associated with improved mitochondrial function.

体内研究
(In Vivo)

Rotigaptide (intravenous administration; 300 mg/kg; single dose) treatment in mice and rats does not result in toxicity in either species.
In escalating dose studies, Rotigaptide (continuous intravenous infusion; 5-14 days) in rats (100 mg/kg) and dogs (10 mg/kg) are well tolerated and produces no compound-related effects or histological toxicological findings.

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (323.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6190 mL	8.0952 mL	16.1904 mL
5 mM	0.3238 mL	1.6190 mL	3.2381 mL
10 mM	0.1619 mL	0.8095 mL	1.6190 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets

. Stahlhut M, et al. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes. 2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7. [Content Brief]

. Kjølbye AL, et al. Pharmacological modulation of gap junction function with the novel compound rotigaptide: a promising new principle for prevention of arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Oct;101(4):215-30. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

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Rotigaptide ZP123,99.88%

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