GSK2256294A GSK 2256294|cas:1142090-23-0|西域试剂

GSK2256294A GSK 2256294,99.91%

产品编号：Bellancom-19644| CAS NO：1142090-23-0| 分子式：C₂₁H₂₄F₃N₇O| 分子量：447.46

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-19644	￥2200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19644	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19644	￥8500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-19644	￥12000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

GSK2256294A GSK 2256294

产品介绍

GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC₅₀ 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。

生物活性

GSK2256294A (GSK 2256294) is a selective and orally active inhibitor of soluble epoxide hydrolase (sEH). GSK2256294A inhibits recombinant human sEH, rat sEH orthologs and murine sEH orthologs with IC₅₀s of 27, 61 and 189 pM, respectively. GSK2256294A can be used for the research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cardiovascular disease.

体外研究

GSK2256294A (300 pM-10 μM; 2 h) inhibits the conversion of 14,15-EET-d11 to 14,15-DHET-d11 in human, rat and mouse whole blood.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK2256294A (5-30 mg/kg; p.o. twice daily 5 days/week for two weeks) inhibits the generation and maintenance of pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.
GSK2256294A (30 mg/kg; p.o. twice daily for 8 days) decreases pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks
Dosage:	5 and 30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 5 and 30 mg/kg twice daily 5 days/week; for 2 weeks
Result:	Dose-dependently inhibited numbers of BAL fluid total cells, neutrophils, macrophages and the keratinocyte chemoattractant (KC) levels in lung tissue.

Animal Model:	Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 30 mg/kg twice daily; for 8 days
Result:	Significantly reduced neutrophils, macrophages and pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks
Dosage:	5 and 30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 5 and 30 mg/kg twice daily 5 days/week; for 2 weeks
Result:	Dose-dependently inhibited numbers of BAL fluid total cells, neutrophils, macrophages and the keratinocyte chemoattractant (KC) levels in lung tissue.

Animal Model:	Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 30 mg/kg twice daily; for 8 days
Result:	Significantly reduced neutrophils, macrophages and pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 47 mg/mL (105.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2348 mL	11.1742 mL	22.3484 mL
5 mM	0.4470 mL	2.2348 mL	4.4697 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1174 mL	2.2348 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。