Firibastat QGC001; RB150|cas:648927-86-0|西域试剂

Firibastat QGC001; RB150,98.0%

产品编号：Bellancom-109058| CAS NO：648927-86-0| 分子式：C₈H₂₀N₂O₆S₄| 分子量：368.51

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Firibastat QGC001; RB150

产品介绍

Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (K_i=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。

生物活性

Firibastat (QGC001), an orally active brain penetrating proagent of EC33, is a first-in-class brain aminopeptidase A (APA) inhibitor (K_i=200 nM). Firibastat selectively and specifically inhibits conversion of brain angiotensin-II into angiotensin-III and decreases blood pressure in hypertensive rats.

体外研究

体内研究

When given orally, Firibastat (0.1-30 mg/kg; p.o.) crosses the gastrointestinal and blood-brain barriers, enters the brain, and generates two active molecules of EC33 which inhibit brain APA activity, blocking brain angiotensin III formation, and decrease blood pressure for several hours in hypertensive rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Normotensive and hypertensive DOCA-salt rats
Dosage:	0.1-30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Resulting in a dose-dependent decrease in mean arterial blood pressure (MABP).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Normotensive and hypertensive DOCA-salt rats
Dosage:	0.1-30 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Resulting in a dose-dependent decrease in mean arterial blood pressure (MABP).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 33.33 mg/mL (90.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7136 mL	13.5682 mL	27.1363 mL
5 mM	0.5427 mL	2.7136 mL	5.4273 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3568 mL	2.7136 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶