Reldesemtiv CK-2127107|cas:1345410-31-2|西域试剂

Reldesemtiv CK-2127107,99.51%

产品编号：Bellancom-109121| CAS NO：1345410-31-2| 分子式：C₁₉H₁₈F₂N₆O| 分子量：384.38

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-109121	￥4800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109121	￥8000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109121	￥15500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109121	￥25000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-109121	￥38000.00	杭州北京（现货）

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Reldesemtiv CK-2127107

产品介绍

Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的，口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维，EC₅₀为3.4μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。

生物活性

Reldesemtiv (CK-2127107) is a selective, orally active and next-generation fast skeletal muscle troponin activator (FSTA). Reldesemtiv selectively activates fast skeletal myofibrils with an EC₅₀ of 3.4 μM. Reldesemtiv increases exercise performance in a heart failure model.

体外研究

Reldesemtiv selectively binds to and sensitizes the fast skeletal troponin complex to calcium.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Reldesemtiv (10 mg/kg; p.o.) significantly improves rotarod performance in exercise-intolerant LAD-HF rats.
Reldesemtiv (10 mg/kg; i.v.) increases Ca²⁺ sensitivity in fast skeletal muscle fibers and increases muscle force in response to submaximal stimulation frequencies in LAD-HF rats.
Reldesemtiv increases sarcomeric Ca²⁺ sensitivity in skinned LAD-HF skeletal fibers.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats (Sham and left anterior descending coronary artery (LAD) heart failure (LAD-HF))
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.
Result:	Increased performance time by approximately 150% in LAD-HF rats (116±22 versus 283±47 seconds).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Sprague-Dawley rats (Sham and left anterior descending coronary artery (LAD) heart failure (LAD-HF))
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.
Result:	Increased performance time by approximately 150% in LAD-HF rats (116±22 versus 283±47 seconds).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (650.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6016 mL	13.0080 mL	26.0159 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6016 mL	5.2032 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6016 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。