Parmodulin 2 ML161|cas:423735-93-7|西域试剂

Parmodulin 2 ML161,98.26%

产品编号：Bellancom-13965| CAS NO：423735-93-7| 分子式：C₁₇H₁₇BrN₂O₂| 分子量：361.23

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Parmodulin 2 ML161

产品介绍

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC₅₀ 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的，非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂，可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。

生物活性

Parmodulin 2 (ML161) is an allosteric inhibitor of protease-activated receptor 1 (PAR1) with an IC₅₀ of 0.26 μM. Parmodulin 2 is a potent and non-competitive inhibitor of SFLLRN-induced P-selectin expression leading to inhibition of platelet aggregation in vitro and platelet thrombus formation in vivo.

体外研究

Parmodulin 2 (ML161; 10 µM; for 30 minutes) inhibits proinflammatory signaling in endothelial HUVECs cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Parmodulin 2 (ML161; 5 mg/kg; IV) significantly inhibits platelet thrombus formation, with a 73% inhibition in AUC (area under the curve).
Parmodulin 2 inhibits platelet thrombus formation in vivo, and it does not prolong bleeding time. Parmodulin 2 selectively inhibits platelet aggregation through Par1 and the α2A-adrenergic receptor.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J wild type mice
Dosage:	5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Significantly inhibited platelet thrombus formation, with a 73% inhibition in AUC.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J wild type mice
Dosage:	5 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Significantly inhibited platelet thrombus formation, with a 73% inhibition in AUC.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (276.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7683 mL	13.8416 mL	27.6832 mL
5 mM	0.5537 mL	2.7683 mL	5.5366 mL
10 mM	0.2768 mL	1.3842 mL	2.7683 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。