BMS-687453|cas:1000998-59-3|西域试剂

BMS-687453,98.58%

产品编号：Bellancom-10678| CAS NO：1000998-59-3| 分子式：C₂₂H₂₁ClN₂O₆| 分子量：444.86

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BMS-687453

产品介绍

BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC₅₀ 和 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC₅₀ 和 IC₅₀ 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。

生物活性

BMS-687453 is a potent and selective PPARα agonist, with an EC₅₀ and IC₅₀ of 10 nM and 260 nM for human PPARα and 4100 nM and >15000 nM for PPARγ in PPAR-GAL4 transactivation assays.

体外研究

BMS-687453 is a potent and selective PPARα agonist, with an EC₅₀ and IC₅₀ of 10 nM and 260 nM for human PPARα and ∼410-fold and more than 57-fold selectivity vs human PPARγ of 4100 nM and >15000 nM in PPAR-GAL4 transactivation assays. BMS-687453 exhibits high PPARα potency (EC₅₀ = 47 nM) with ∼50-fold selectivity vs PPARγ (EC₅₀ = 2400 nM) in HepG2 cells. However, BMS-687453 shows less potent activities in rodent PPARα functional assays, with a moderate EC₅₀ of 426 nM for mouse and 488 nM for hamster but remains a full PPARα agonist in both species.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-687453 (10, 50, 100, p.o.) dose-dependently increases serum ApoA1 protein levels and low-density lipoprotein-cholesterol (LDLc) levels in mice. BMS-687453 (1, 3, 10 mg/kg, p.o.) decreases HDLc levels in high fat-fed hamsters. BMS-687453 induces PDK4 mRNA in the liver, with ED₅₀ value of 0.24 mg/kg. BMS-687453 (300 mg/kg, p.o.) causes skeletal myofiber degeneration and necrosis characterized by observed discoid changes, myofibril lysis, hyalinization, and cellular infiltration in male rats. BMS-687453 (300 mg/kg, p.o.) induces a mild toxicity in both fast and slow-twitch muscles in male rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (224.79 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2479 mL	11.2395 mL	22.4790 mL
5 mM	0.4496 mL	2.2479 mL	4.4958 mL
10 mM	0.2248 mL	1.1239 mL	2.2479 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.62 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。