CYM50308 ML248|cas:1345858-76-5|西域试剂

CYM50308 ML248,99.0%

产品编号：Bellancom-108495| CAS NO：1345858-76-5| 分子式：C₂₀H₂₁F₂N₃O₂S| 分子量：405.46

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CYM50308 ML248

产品介绍

CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

生物活性

CYM50308 (ML248) is a potent, selective and high affinity sphingosine-1-phosphate receptor 4 (S1P₄-R) agonist with an EC₅₀ of 56 nM. CYM50308 displays 37-fold more selective for S1P₄-R than S1P₅-R. CYM50308 has no activity at S1P₁-R, S1P₂-R and S1P₃-R subtypes at concentrations up to 25 μM.

体外研究

The disclosed lead molecule CYM50308 (Compound 24f) displays low nanomolar S1P4-R agonist activity and exquisite selectivity over the other S1P-Rs subtypes. Noteworthy, CYM50308 provides a valuable pharmacological tool to explore the effects of the S1P4-R signaling cascade and elucidate the molecular basis of the in vivo receptor function.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (24.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4663 mL	12.3317 mL	24.6633 mL
5 mM	0.4933 mL	2.4663 mL	4.9327 mL
10 mM	0.2466 mL	1.2332 mL	2.4663 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 3 mg/mL (7.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 3 mg/mL (7.40 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。