DS-1040 Tosylate|cas:1335138-89-0|西域试剂

DS-1040 Tosylate,99.51%

产品编号：Bellancom-101918| CAS NO：1335138-89-0| 分子式：C₂₃H₃₅N₃O₅S| 分子量：465.61

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DS-1040 Tosylate

产品介绍

DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC₅₀ 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。

生物活性

DS-1040 Tosylate is an orally active, selective inhibitor of activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor (TAFIa) with IC₅₀s of 5.92 nM and 8.01 nM for human and rat TAFIa. DS-1040 Tosylate is a fibrinolysis enhancer for thromboembolic diseases.

体外研究

DS-1040 Tosylate inhibits human carboxypeptidase N (CPN) in vitro with an IC₅₀ of 3.02 mM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

DS-1040 Tosylate (0.0005-0.5 mg/kg; IV) significantly reduces the microthrombi index at doses of 0.005 mg/kg and greater.
DS1040 (0.016, 0.031, 0.063, 0.13, 0.25, 0.50 mg/kg; i.v.) increases plasma D-dimer levels in a dose-dependent manner in the microthrombosis model. ED₅₀ and ED_max are 122 and 221 nmol/L, respectively.
DS-1040 (0.25, 0.5, 1, 2, 4, 8, 16 mg/kg; orally) also increases plasma D-dimer levels. EC₅₀ and EC_max values are 114 and 231 nmol/L, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Slc:Wistar rats
Dosage:	0.0005, 0.005, 0.05, 0.5 mg/kg
Administration:	IV
Result:	Significantly reduced the microthrombi index at doses of 0.005 mg/kg and greater.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Slc:Wistar rats
Dosage:	0.0005, 0.005, 0.05, 0.5 mg/kg
Administration:	IV
Result:	Significantly reduced the microthrombi index at doses of 0.005 mg/kg and greater.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (214.77 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (214.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1477 mL	10.7386 mL	21.4772 mL
5 mM	0.4295 mL	2.1477 mL	4.2954 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0739 mL	2.1477 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (214.77 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。