Tovinontrine IMR-687|cas:2062661-53-2|西域试剂

Tovinontrine IMR-687,99.83%

产品编号：Bellancom-109193| CAS NO：2062661-53-2| 分子式：C₂₁H₂₆N₆O₂| 分子量：394.47

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Tovinontrine IMR-687

产品介绍

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC₅₀ 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

生物活性

Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selective phosphodiesterase-9 (PDE9) inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease. IC₅₀s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively.

体外研究

IMR-687 inhibits PDE9A with more than 800-fold greater potency than PDE1A3, PDE1B, PDE1C, PDE5A2, with IC₅₀ values of 88.4 μM, 8.48 μM, 12.2 μM, and 81.9 μM, respectively.
IMR-687 (0.1-10 μM) treatment in erythroid K562 cells for 72 hours induces hemoglobin (HbF) in a dose-dependent manner.
IMR-687 (0.03-10 μM) treatment for 6 hours in erythroid K562 cells increases cGMP in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

IMR-687 (30 mg/kg/day; after 30 days of treatment) shows a greater than 3-fold in the percent of HbF⁺ F-cells (8.4% in vehicle treated and 27.3% in IMR-687 treated) and a corresponding 2-fold decrease in sickled red blood cells (56.3% in vehicle treated and 24.4% in IMR-687 treated).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	HbSS-Townes mice on a 129/B6 background (10-12 weeks old)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Dosed daily by gavage for 30 days
Result:	Resulted in fetal hemoglobin (HbF) induction, reduced hemolysis and reduced reticulocytosis.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	HbSS-Townes mice on a 129/B6 background (10-12 weeks old)
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Dosed daily by gavage for 30 days
Result:	Resulted in fetal hemoglobin (HbF) induction, reduced hemolysis and reduced reticulocytosis.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (253.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5350 mL	12.6752 mL	25.3505 mL
5 mM	0.5070 mL	2.5350 mL	5.0701 mL
10 mM	0.2535 mL	1.2675 mL	2.5350 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。