ICA-121431|cas:313254-51-2|西域试剂

ICA-121431,98.65%

产品编号：Bellancom-16787| CAS NO：313254-51-2| 分子式：C₂₃H₁₉N₃O₃S₂| 分子量：449.55

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ICA-121431

产品介绍

ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Na_v) 阻滞剂，对人 Na_v1.1 和 Na_v1.3 亚型具有等效选择性，IC_₅₀ 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Na_v1.2 的抑制作用较弱 (IC_₅₀=240 nM)，对 Na_v1.4、Na_v1.6、抗TTX 的人 Na_v1.5、Na_v1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC_₅₀s >10 µM)。

生物活性

ICA-121431 is a nanomolar potent and broad-spectrum voltage-gated sodium channel (Na_v) blocker, shows equipotent selectivity for human Na_v1.1 and Na_v1.3 subtypes with IC₅₀ values of 13 nM and 23 nM, respectively. ICA-121431 shows less potent inhibition of Na_v1.2 (IC₅₀=240 nM) and 1,000 fold selectivity against Na_v1.4, Na_v1.6, and the TTX-resistant human Na_v1.5 and Na_v1.8 channels (IC₅₀s >10 µM).

体外研究

ICA-121431 interacts with human Na_v1.3 and the amino acid residues that may define selectivity for this channel over other related Na_v channels, including Na_v1.7 and Na_v 1.5. Data generated using conventional patch clamp electrophysiological recording using a pulse protocol whereby a 20-ms test pulse is preceded by an 8-s step to a voltage that inactivated half of the channels.
ICA-121431 is against Wild type hNa_v1.3 hNa_v1.5 hNa_v1.7 with IC₅₀s of 0.013 µM, >30 µM, 12 µM, respectively.
ICA-121431 is against hNa_v channels with point mutations,shows hNa_v1.3 M1 (S1510Y), hNa_v1.3 M2 (R1511W), hNa_v1.3 M3 (E1559D), hNa_v1.3 M1,3 (S1510Y/E1559D), hNa_v1.3 M2, 3 (R1511W/E1559D), hNa_v1.3 M1, 2, 3 (S1510Y/R1511W/E1559D), and hNa_v1.7 M1, 2, 3 (Y1537S/W1538R/D1586E) with IC₅₀ values of 0.1 µM, 0.37 µM, 1.1 µM, 1.3 µM, 1.9 µM, 11.6 µM, 0.032 µM, respectively.
ICA-121431 is against hNa_v channels with point mutations,shows hNa_v1.3/hNa_v1.5 S1-S4, hNa_v1.3/hNa_v1.5 S3-S4, hNa_v1.3/hNa_v1.5 S5-S6, hNa_v1.3/hNa_v1.7 S1, hNa_v1.3/hNa_v1.7 S2, hNa_v1.3/hNa_v1.7 S3-S4, and hNa_v1.3/hNa_v1.7 S5-S6 with IC₅₀ values of 0.083 µM, 1.2 µM, 11 µM, 2.0 µM, 0.045 µM, 0.030 µM, 0.30 µM, 1.0 µM, and 0.024 µM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 44 mg/mL (97.88 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2244 mL	11.1222 mL	22.2445 mL
5 mM	0.4449 mL	2.2244 mL	4.4489 mL
10 mM	0.2224 mL	1.1122 mL	2.2244 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.56 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。