安塞曲匹|Anacetrapib |cas:875446-37-0|西域试剂

安塞曲匹,Anacetrapib ,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-12090| CAS NO：875446-37-0| 分子式：C₃₀H₂₅F₁₀NO₃| 分子量：637.51

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

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产品名称

安塞曲匹

英文名称

Anacetrapib

CAS编号

875446-37-0

产品描述

Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂，作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型，IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。

产品沸点

555.3±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

289.6±30.1 °C

精确质量

637.167480

PSA

38.77000

LogP

8.81

外观性状

白色至米白色粉末

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.494

溶解性

127 mg/mL in DMSO <1 mg/mL in Water 127 mg/mL in Ethanol.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (156.86 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5686 mL	7.8430 mL	15.6860 mL
5 mM	0.3137 mL	1.5686 mL	3.1372 mL
10 mM	0.1569 mL	0.7843 mL	1.5686 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 7.9±2.5 nM (rhCETP), 11.8±1.9 nM (CETPC13S)

体外研究

Anacetrapib剂量依赖性地显着降低CE从HDL3向HDL2的转移（对于等于和高于0.1μM的浓度，P <0.001）。过量的Anacetrapib（25μM）分别使[14C] Torcetrapib（0.25μM）与固定化rhCETP结合的量减少82％和60％。在所有测试浓度（0.1,1,3和10μM）下，Anacetrapib使β-HDL的形成减少超过46％（P <0.001）。 Anacetrapib（ANA）对PCSK9启动子活性的显着降低在3μM浓度（-22％，p <0.01）下检测到，并且在10μM时进一步降低至对照的68％。同样地，Anacetrapib以3μM浓度降低B11细胞的荧光素酶活性，并且在10μM时达到对照的最大降低38％。在10μM浓度下，Anacetrapib将PCSK9 mRNA水平降低至对照的60％，LDLR mRNA水平降低至对照的67％。

体内研究

在注射[3H]胆固醇标记的巨噬细胞（第0天）之前，仓鼠给予Anacetrapib 7天。 Anacetrapib治疗导致第0天HDL-C水平显着增加。在第3天，HDL部分的[3H]胆固醇放射性从Anacetrapib的对照值显着增加。与载体对照相比，Anacetrapib（ANA）治疗适度提高血清总血清胆固醇水平~10％（p <0.05）并使血清LDL-C增加26％（p <0.05）。在静脉内剂量为0.5mg / kg后，全身血浆清除率，稳态分布容积和终末半衰期的平均值分别为2.3mL / min / kg，1.1L / kg和12h。口服给药5mg / kg后，Anacetrapib的生物利用度为38％。暴露量（AUC）以小于剂量比例的方式从5 mg / kg的23μM•h增加至500 mg / kg的362μM•h。在此剂量范围内，峰值血浆水平（Cmax）范围为5至26μM，达到峰值血浆水平（Tmax）的时间范围为3至4.5小时。

细胞实验

在处理之前，通过不同浓度的CETP抑制剂（例如Anacetrapib）将细胞接种在96孔板中过夜24小时。使用CellTiter-Glo发光细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。在每个实验条件下评估四个孔。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5686 mL	7.843 mL	15.686 mL
5 mM	0.3137 mL	1.5686 mL	3.1372 mL
10 mM	0.1569 mL	0.7843 mL	1.5686 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Anacetrapib
CAS号：	875446-37-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Anacetrapib
别名：	MK-0859
分子式：	C30H25F10NO3
分子量：	637.51

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。