CYM-5541 ML249|cas:945128-26-7|西域试剂

CYM-5541 ML249,98.0%

产品编号：Bellancom-101419| CAS NO：945128-26-7| 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₂| 分子量：316.44

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CYM-5541 ML249

产品介绍

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P₃受体变构激动剂，EC₅₀值在72至132 nM之间。

生物活性

CYM-5541 (ML249) is an selective and allosteric S1P₃ receptor agonist with an EC₅₀ between 72 and 132 nM.

体外研究

CYM-5541 is a full agonist, able to reach the maximum level of ERK phosphorylation that is observed with S1P. CYM-5541 has an EC₅₀ of between 72 and 132 nM and exhibits exquisite selectivity over other S1P receptor subtypes: S1P1 EC₅₀>10 μM, S1P2 EC₅₀>50 μM, S1P4 EC₅₀>50 μM, and S1P5 EC₅₀>25 μM. CYM-5541 also shows selectivity over a large panel of protein targets, with no significant activities, in the Ricerca profiling panel of 55 GPCRs, ion channels, and transporters. CYM-5541 allowed us to identify an allosteric site where F263 is a key gate-keeper residue for its affinity and efficacy. The novel allosteric hydrophobic pocket may account for the S1P3 selectivity of CYM-5541.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (79.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1602 mL	15.8008 mL	31.6016 mL
5 mM	0.6320 mL	3.1602 mL	6.3203 mL
10 mM	0.3160 mL	1.5801 mL	3.1602 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。