Nepicastat hydrochloride SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride|cas:170151-24-3|西域试剂

Nepicastat hydrochloride SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride,98.40%

产品编号：Bellancom-13289A| CAS NO：170151-24-3| 分子式：C₁₄H₁₆ClF₂N₃S| 分子量：331.81

Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂，对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-13289A	￥600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13289A	￥1000.00	杭州北京（现货）
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Nepicastat hydrochloride SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride

产品介绍

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride)是一种选择性的，有效的，具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC₅₀=8.5 nM) 和人(IC₅₀=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。

生物活性

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) is a selective, potent, and orally active inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride produces concentration-dependent inhibition of bovine (IC₅₀=8.5 nM) and human (IC₅₀=9 nM) dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride can cross the blood-brain barrier (BBB).

体外研究

体内研究

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) (3-100 mg/kg; p.o.; three consecutive times, 12 hours apart times) produces dose-dependent decreases in noradrenaline content, increases in dopamine content and increases in dopamine/noradrenaline ratio in the artery (mesenteric or renal), left ventricle.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	15-16 weeks male spontaneously hypertensive rats (SHRs)
Dosage:	3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; three consecutive times, 12 hours apart
Result:	Produced dose-dependent decreases in noradrenaline content, increases in dopamine content and increases in dopamine/noradrenaline ratio in the artery (mesenteric or renal), left ventricle and cerebral cortex.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	15-16 weeks male spontaneously hypertensive rats (SHRs)
Dosage:	3, 10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Oral administration; three consecutive times, 12 hours apart
Result:	Produced dose-dependent decreases in noradrenaline content, increases in dopamine content and increases in dopamine/noradrenaline ratio in the artery (mesenteric or renal), left ventricle and cerebral cortex.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6 mg/mL (18.08 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 2 mg/mL (6.03 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0138 mL	15.0689 mL	30.1377 mL
5 mM	0.6028 mL	3.0138 mL	6.0275 mL
10 mM	0.3014 mL	1.5069 mL	3.0138 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Beliaev A, et al. Synthesis and biological evaluation of novel, peripherally selective chromanyl imidazolethione-based inhibitors of dopamine beta-hydroxylase.J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):1191-7. [Content Brief]

. Stanley WC, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Jun;31(6):963-70. [Content Brief]

. Stanley WC, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1803-9. [Content Brief]

[4]. Sabbah HN, et al. Effects of dopamine beta-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	Nepicastat hydrochloride
CAS号：	170151-24-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nepicastat hydrochloride
别名：	SYN117
分子式：	C14H15F2N3S.HCl
分子量：	331.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Stanley WC, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase.Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1803-9.

[2]. Stanley WC, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor.J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Jun;31(6):963-70.

[3]. Sabbah HN, et al. Effects of dopamine beta-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure.Circulation. 2000 Oct 17;102(16):1990-5.

[4]. Beliaev A, et al. Synthesis and biological evaluation of novel, peripherally selective chromanyl imidazolethione-based inhibitors of dopamine beta-hydroxylase.J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):1191-7.