PD-166793|cas:199850-67-4|西域试剂

PD-166793,99.0%

产品编号：Bellancom-107428| CAS NO：199850-67-4| 分子式：C₁₇H₁₈BrNO₄S| 分子量：412.30

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Bellancom-107428		￥1600.00	杭州北京（现货）

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PD-166793

产品介绍

PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC₅₀=4，7，8 nM)，对 MMP-1，-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC₅₀=6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。

生物活性

PD-166793 is a potent, selective, orally active and wide‐broad spectrum inhibitor of MMP, exhibiting nanomolar potency against MMP-2, MMP-3 and MMP-13 (IC₅₀=4, 7, and 8 nM, respectively) and micromolar potency vs MMP-1, -7 and -9 (IC₅₀=6.0, 7.2, and 7.9 μM, respectively). PD-166793 can attenuate left ventricular remodeling and dysfunction in a rat model of progressive heart failure.

体外研究

PD-166793 (0.1 μM) leads to a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity in rat heart homogenates.
PD-166793 (100 μM; 36 h) significantly reduces MMP‐9 activity in normal human cardiac fibroblasts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PD-166793 (1 mg/kg/d; daily gavage for 10 weeks) largely prevents the adverse remodeling characteristically seen in the aortocaval (AV) fistula model.
PD-166793 (5 mg/kg; oral gavage) exhibits superior pharmacokinetics (t_1/2=43.6 h, C_max=42.4 µg/mL, AUC_0-∞=2822 µg•h/mL) in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
Result:	Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (6 weeks) were induced chronic biventricular volume overload
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Daily gavage beginning 2 weeks before surgery and continued until 8 weeks after surgery
Result:	Prevented ventricular dilatation and attenuated the hypertrophy typically induced by chronic volume overload.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (242.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4254 mL	12.1271 mL	24.2542 mL
5 mM	0.4851 mL	2.4254 mL	4.8508 mL
10 mM	0.2425 mL	1.2127 mL	2.4254 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。