Tyrosine kinase-IN-1|cas:705946-27-6|西域试剂

Tyrosine kinase-IN-1,99.34%

产品编号：Bellancom-100315| CAS NO：705946-27-6| 分子式：C₂₆H₂₈FN₅O| 分子量：445.53

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Tyrosine kinase-IN-1

产品介绍

Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC₅₀ 值分别为4，20，4，2 nM。

生物活性

Tyrosine kinase-IN-1 is a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC₅₀s of 4, 20, 4, 2 nM for KDR, Flt-1, FGFR1 and PDGFRα, respectively.

体外研究

Tyrosine kinase-IN-1 is from reference (compound 8K).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Tyrosine kinase-IN-1 shows a reasonable PK profile (AUC(_0–∞)=1.9, t_1/2=4.6 h). It has a favorable oral bioavailability (F=63%) in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Tyrosine kinase-IN-1 shows a reasonable PK profile (AUC(_0–∞)=1.9, t_1/2=4.6 h). It has a favorable oral bioavailability (F=63%) in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 62.5 mg/mL (140.28 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2445 mL	11.2226 mL	22.4452 mL
5 mM	0.4489 mL	2.2445 mL	4.4890 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1223 mL	2.2445 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明