BI-9627 hydrochloride|cas:1422252-46-7|西域试剂

BI-9627 hydrochloride,98.47%

产品编号：Bellancom-18071A| CAS NO：1422252-46-7| 分子式：C₁₆H₂₀ClF₃N₄O₂| 分子量：392.80

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BI-9627 hydrochloride

产品介绍

BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC₅₀ 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。

生物活性

BI-9627 hydrochloride is potent sodium-hydrogen exchanger isoform 1 (NHE1) inhibitor, with IC50s of 6 and 31 nM in intracellular pH recovery (pHi) and human platelet swelling assays, respectively. BI-9627 hydrochloride displays >30-fold selectivity against NHE2 and with no measurable inhibitory activity against the NHE3 isoform. BI-9627 hydrochloride shows low DDI (agent-agent interaction) potential, excellent pharmacokinetics in rat and dog, and remarkably potent activity in the isolated heart model of ischemia-reperfusion injury.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (254.58 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 4.17 mg/mL (10.62 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5458 mL	12.7291 mL	25.4583 mL
5 mM	0.5092 mL	2.5458 mL	5.0916 mL
10 mM	0.2546 mL	1.2729 mL	2.5458 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。