帕替麦布|Pactimibe |cas:189198-30-9|西域试剂

帕替麦布,Pactimibe ,99%

产品编号：Bellancom-100401| CAS NO：189198-30-9| 分子式：C₂₅H₄₀N₂O₃| 分子量：416.60

Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-100401	￥4500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100401	￥8000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100401	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100401	￥25500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100401	￥38000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

产品名称

帕替麦布

英文名称

Pactimibe

CAS编号

189198-30-9

产品描述

产品沸点

604.4ºC at 760 mmHg

产品密度

1.071

产品闪点

319.3ºC

精确质量

416.30400

PSA

69.64000

LogP

5.77610

外观性状

白色至米白色粉末

蒸气压

1.86E-15mmHg at 25°C

折射率

1.547

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (480.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4004 mL	12.0019 mL	24.0038 mL
5 mM	0.4801 mL	2.4004 mL	4.8008 mL
10 mM	0.2400 mL	1.2002 mL	2.4004 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (12.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ACAT1:4.9 μM (IC50)

ACAT2:3.0 μM (IC50)

ACAT:2 μM (IC50, in the liver)

ACAT:2.7 μM (IC50, in macrophages)

ACAT:4.7 μM (IC50, in THP-1 cells)

oleoyl-CoA:5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation:6.7 μM (IC50)

体外研究

Pactimibe（CS-505游离碱）诱导单核细胞来源的巨噬细胞产生中度ACAT抑制，从而抑制泡沫细胞的形成。

体内研究

Pactimibe（CS-505自由基；60和200毫克/千克/天；灌胃；一天两次；12周）诱导对ACAT-1和ACAT-2的抑制，导致血浆胆固醇降低，但对巨噬细胞或胶原阳性区域没有影响。动物模型：雄性C57BL/6J ApoE−/− 8周龄小鼠剂量：60、200mg/kg/天给药：灌胃；一天两次；12周结果：给药60和200mg/kg/天时，血浆胆固醇水平分别降低39%和74%

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4004 mL	12.0019 mL	24.0038 mL
5 mM	0.4801 mL	2.4004 mL	4.8008 mL
10 mM	0.24 mL	1.2002 mL	2.4004 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Pactimibe
CAS号：	189198-30-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pactimibe
别名：	CS-505 free base
分子式：	C25H40N2O3
分子量：	416.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。