Pactimibe sulfate CS-505|cas:608510-47-0|西域试剂

Pactimibe sulfate CS-505,98.22%

产品编号：Bellancom-100401A| CAS NO：608510-47-0| 分子式：C₂₅H₄₀N_2O3.1/2H₂O₄S| 分子量：465.65

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Pactimibe sulfate CS-505

产品介绍

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC₅₀ 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC₅₀ 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC₅₀ 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，K_i 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC₅₀ 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

生物活性

Pactimibe sulfate (CS-505) is a dual ACAT1/2 inhibitor with IC₅₀s of 4.9 μM and 3.0 μM, respectively. Pactimibe sulfate (CS-505) inhibits ACAT with IC₅₀s of 2.0 μM, 2.7 μM, 4.7 μM in the liver, macrophages and THP-1 cells, respectively. Pactimibe sulfate (CS-505) noncompetitively inhibits oleoyl-CoA with a K_i value of 5.6 μM. Moreover, Pactimibe sulfate (CS-505) obviously inhibits cholesteryl ester formation with an IC₅₀ of 6.7 μM. Pactimibe sulfate (CS-505) possesses anti-atherosclerotic potential with lowering plasma cholesterol activity.

体外研究

Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J ApoE^−/− mice aged 8-week-old
Dosage:	60 and 200 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result:	Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J ApoE^−/− mice aged 8-week-old
Dosage:	60 and 200 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result:	Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 120 mg/mL (257.70 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1475 mL	10.7377 mL	21.4754 mL
5 mM	0.4295 mL	2.1475 mL	4.2951 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0738 mL	2.1475 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6 mg/mL (12.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (12.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。