AZD1283|cas:919351-41-0|西域试剂

AZD1283,99.27%

产品编号：Bellancom-15799| CAS NO：919351-41-0| 分子式：C₂₃H₂₆N₄O₅S| 分子量：470.54

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AZD1283

产品介绍

AZD1283 是一种有效的 P2Y₁₂ 受体 (P2Y₁₂ receptor) 拮抗剂，结合 IC₅₀ 为 11 nM，GTPγS IC₅₀ 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。

生物活性

AZD1283 is a potent P2Y₁₂ receptor antagonist with a binding IC₅₀ of 11 nM and a GTPγS IC₅₀ of 25 nM. AZD1283 has excellent antiplatelet aggregation potency. AZD1283 can be used to research thromboembolic disorders.

体外研究

AZD1283 exhibits excellent antiplatelet aggregation potency with an IC₅₀ value of 3.6 μM.
AZD1283 has highly inhibitory activity against CYP450 with IC₅₀ values of 6.62 μM, 0.399 μM and 4.28 μM and 3.64 μM for CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 (Midazolam as the substrate) and CYP3A4 (Testosterone as the substrate), respectively.
AZD1283 induces increases in blood flow and inhibition of ADP-induced platelet aggregation with an antithrombotic EC₅₀ value of 3 μg/(kg×min).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZD1283 exhibits poor liver microsomal stability in rat (T_1/2 = 6.08 min), but better in dog microsomes (T_1/2 = 201 min) and human microsomes (T_1/2 = 65.0 min).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	p.o.; single dosage
Result:	Exhibited a C_max of 25.9 ± 11 ng/mL, a T_1/2 of 1.68 ± 0.37 h and a T_max of 0.25 h.

体内研究

AZD1283 exhibits poor liver microsomal stability in rat (T_1/2 = 6.08 min), but better in dog microsomes (T_1/2 = 201 min) and human microsomes (T_1/2 = 65.0 min).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague-Dawley rats
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	p.o.; single dosage
Result:	Exhibited a C_max of 25.9 ± 11 ng/mL, a T_1/2 of 1.68 ± 0.37 h and a T_max of 0.25 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (212.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1252 mL	10.6261 mL	21.2522 mL
5 mM	0.4250 mL	2.1252 mL	4.2504 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0626 mL	2.1252 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。