Tankyrase-IN-2|cas:1588870-36-3|西域试剂

Tankyrase-IN-2,99.60%

产品编号：Bellancom-126248| CAS NO：1588870-36-3| 分子式：C₁₇H₁₄F₂N₂O₂| 分子量：316.30

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Tankyrase-IN-2

产品介绍

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC₅₀ 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

生物活性

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) is a potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor (IC₅₀s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively). Tankyrase-IN-2 has favorable physicochemical profile and pharmacokinetic properties modulating Wnt pathway activity in a colorectal xenograft model.

体外研究

Tankyrase-IN-2 (1-10000 nM; 24 hours) leads to a dose-dependent increase of tankyrase protein abundance with an EC₅₀ of 320 nM in DLD1 cells. This is in the same potency range as the value for axin2 increase (EC₅₀=319 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL (263.45 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1616 mL	15.8078 mL	31.6156 mL
5 mM	0.6323 mL	3.1616 mL	6.3231 mL
10 mM	0.3162 mL	1.5808 mL	3.1616 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。